Histamine Receptor (组胺受体)

组胺受体 (Histamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，其内源性配体为组胺。已知有四种组胺受体：H1 受体、H2 受体、H3 受体、H4 受体。H1 受体是属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族的组胺受体。该受体由生物胺组胺激活，在全身表达，具体而言，在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中。H2 受体通过 Gs 与腺苷酸环化酶正向偶联。它是一种强效的 cAMP 生成刺激剂，可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体在中枢神经系统中表达，在周围神经系统中表达较少，在周围神经系统中，它们在突触前组胺能神经元中充当自受体，并通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4 受体已被证明参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

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By Effects:	抑制剂 (158) Control (6) 激动剂 (48) 拮抗剂 (405) 激活剂 (7) 调节剂 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0349

Meclizine dihydrochloride 盐酸美克洛嗪	Antagonist	99.95%
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine)，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍（例如亨廷顿舞蹈症）方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。

HY-111827

S-1-Propenyl-L-cysteine		99.81%
S-1-Propenyl-L-cysteine 是 S-allyl-l-cysteine 的立体异构体，存在于大蒜中，具有免疫调节作用；在高血压动物模型中，可降低血压。S-1-Propenyl-L-cysteine 通过 NO 依赖的 BACH1 信号通路发挥抗氧化功效。S-1-Propenyl-L-cysteine 具有口服有效性。

HY-B1204S

Histamine-α,α,β,β-d₄ dihydrochloride 组胺 d₄ (双盐酸盐)	Activator	≥98.0%
Histamine-α,α,β,β-d₄ (dihydrochloride) 是 Histamine 的氘代物。Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

HY-B0281A

Ranitidine hydrochloride 盐酸雷尼替丁	Antagonist	99.88%
Ranitidine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

HY-19705B

Adriforant hydrochloride	Antagonist	≥98.0%
Adriforant hydrochloride (PF-3893787 hydrochloride) 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (K_i=2.4 nM)，也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (K_i=1.56 nM)。

HY-B1693

Levomepromazine 左甲氧嗪；左美马嗪；甲氧丙丁嗪；左美丙嗪	Antagonist	99.98%
Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是具有口服活性的抗精神疾病的化合物和 Ca²⁺ 释放诱导剂。Levomepromazine 可抑制 SERCA 泵并诱导细胞质 Ca²⁺ 水平增加。Levomepromazine 对多种神经递质受体 (neurotransmitter receptors) 具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。Levomepromazine 能诱导适应性内质网应激和自噬 (autophagy)。此外，Levomepromazine 还具有抗病毒、抗炎、神经保护和镇痛、镇静、抗伤害的活性。Levomepromazine 可用于精神疾病以及缓解恶心和呕吐的研究。

HY-I0021

Bepotastine 贝他斯汀	Antagonist	98.58%
Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。

HY-30234A

Clemizole hydrochloride 盐酸克立咪唑	Antagonist	99.99%
Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。

HY-B0801

Fexofenadine 非索芬那定	Antagonist	99.84%
Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的 H₁ 受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。

HY-B0548A

Hydroxyzine dihydrochloride 盐酸羟嗪	Antagonist	99.81%
Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine?H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。

HY-14111

GSK189254A	Antagonist	98.59%
GSK189254A (GSK189254 free base)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pK_i值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。

HY-13511A

Rupatadine Fumarate 富马酸卢帕他定	Antagonist	98.77%
Rupatadine (UR-12592) Fumarate 是一种有效的，具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂，K_i 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine Fumarate 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。

HY-B1090

Cinnarizine 桂利嗪	Inhibitor	99.63%
Cinnarizine是抗组胺剂和钙通道阻断剂, 促进脑血流, 用于脑中风, 创伤后脑症状, 脑动脉硬化的研究。

HY-B1794

Thiethylperazine	Antagonist	99.91%
Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

HY-107560

4-Methylhistamine dihydrochloride	Agonist	99.35%
4-Methylhistamine (dihydrochloride) 是组胺 4 受体 (H4R) 的有效激动剂。4-Methylhistamine (dihydrochloride) 具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力。

HY-13448

Nedocromil 奈多罗米钠	Inhibitor	98.75%
Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C₄ (LTC₄) 和前列腺素 D₂ (PGD₂)。

HY-10121

Asenapine 阿塞那平	Antagonist	99.62%
Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pK_i: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pK_i: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pK_i: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pK_i: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

HY-A0015

Bepotastine besilate 苯磺酸贝托司汀	Antagonist	99.77%
Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。

HY-B0274

Chlorprothixene 氯普噻吨	Antagonist	99.61%
Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，K_i 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

HY-14447

Bilastine 比拉斯汀	Antagonist	99.91%
Bilastine 是可口服的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Bilastine 可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹研究，还可改善小鼠糖尿病肾病，对中枢神经系统是安全的。

Histamine Receptor Isoform Comparison

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